EZH2是polycomb基团（PcG）蛋白，是PRC2/EED-EZH2复合物的催化亚基，可甲基化组蛋白H3的′Lys-9′（H3K9me）和′Lys-27′（H3K27me），从而导致受影响靶标的转录抑制基因。能够对组蛋白H3的′Lys-27′进行单甲基、二甲基和三甲基化，分别形成H3K27me1，H3K27me2和H3K27me3。与含有EZH2的复合物相比，它在胚胎干细胞中更为丰富，并且在形成H3K27me3中起主要作用，这是胚胎干细胞识别和适当分化所必需的。PRC2/EED-EZH2复合物也可以用作DNA甲基转移酶的募集平台，从而连接两个表观遗传抑制系统。PRC2/EED-EZH2复合物抑制的基因包括HOXC8，HOXA9，MYT1，CDKN2A和视黄酸靶基因。EZH2还可以甲基化非组蛋白，例如转录因子GATA4和核受体RORA。通过在昼夜节律基因的启动子处的组蛋白甲基化来调节昼夜节律时钟。对于CLOCK-ARNTL/BMAL1异二聚体对CRY1/2介导的PER1/2转录激活的抑制至关重要；参与PER1/2启动子上组蛋白H3的′Lys-27′的二甲基化和三甲基化，这是CRY1/2蛋白抑制转录所必需的。
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